【摘 要】
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卡格列净(canagliflozin)是一种由强生开发的SGLT2抑制剂,可以用于治疗成年患者的II型糖尿病,是糖尿病治疗市场上的又一重磅药物。本文的目的是再提供一种制备卡格列净关键中
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卡格列净(canagliflozin)是一种由强生开发的SGLT2抑制剂,可以用于治疗成年患者的II型糖尿病,是糖尿病治疗市场上的又一重磅药物。本文的目的是再提供一种制备卡格列净关键中间体的方法,即使用催化量的镍络合物为催化剂(1.5 mol%),通过Kumada偶联高效地合成卡格列净关键中间体:2-(4-氟苯基)噻吩,该方法能够有效解决卡格列净关键中间体2-(4-氟苯基)噻吩制备及成本问题,而且可以在相对比较温和的条件下合成2-(4-氟苯基)噻吩,适合工业化大规模生产。
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