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综述了近年来有关5-去氮嘌呤核糖核苷类似物作为潜在生物活性（如抗病毒、抗肿瘤等）先导化合物的设计与合成研究进展.指出该类先导物的设计与合成主要基于以下两种途径：一是在去氮嘌呤碱基的4-位或5-位引入不同的取代基;二是在去氮嘌呤碱基的4-位或5-位引入不同取代基的同时,对核苷中的糖基进行修饰.并从这两种途径着手介绍了近年来该领域所取得的主要研究进展.