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目的
摸索68Ga标记的、经DOTA螯合的、含CendR基序的iNGR多肽(68Ga-DOTA-iNGR)的最佳制备条件，观察其在小鼠体内的生物分布，并初步评价其在荷瘤裸鼠的靶向显像能力。
方法取68Ga新鲜淋洗液200 μl (92.5～129.5 MBq)，通过调节pH值、反应温度、反应时间及DOTA-iNGR用量，摸索最佳标记条件。测定标记产物的体外稳定性、体内稳定性及脂水分配系数。正常小鼠经尾静脉注射68Ga-DOTA-iNGR后，分别于10、20、40、60及120 min处死，取血及主要脏器，测质量及放射性计数。建立人纤维肉瘤细胞HT-1080(表达CD13)和人结肠癌细胞HT-29(不表达CD13)荷瘤裸鼠模型，经尾静脉注射68Ga-DOTA-iNGR，60 min后用microPET采集静态图像。采用独立样本t检验分析数据。
结果68Ga放射性活度92.5～129.5 MBq、DOTA-iNGR用量2 μg、pH值4.0、90～100 ℃加热5～10 min时的标记率最高，可达(97.5±1.3)%。68Ga-DOTA-iNGR在生理盐水(室温)及鼠血清(37 ℃)中放置4 h后，放化纯均大于95%，在体内代谢1 h后，尿液中68Ga-DOTA-iNGR的放化纯仍大于85%。脂水分配系数为－2.71±0.18。68Ga-DOTA-iNGR在小鼠体内经肾代谢，血液清除迅速，其他脏器放射性摄取少。荷瘤裸鼠microPET显像显示，HT-1080肿瘤部位有明显放射性浓聚。
结论68Ga-DOTA-iNGR标记方法简便，标记率高，无需进一步纯化，体外及体内稳定性好，生物分布理想，能靶向结合CD13阳性肿瘤，有望成为一种新型的CD13阳性肿瘤靶向显像剂。