【摘 要】
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以20（S）-喜树碱为起始原料，对其进行结构修饰，在7-位导入苯甲酰基，在20-位羟基上导入取代苯甲酰基，设计并合成了11个新的20（S）-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯化合物（4a-4k），其结构经
【机 构】
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南京工业大学药学院,南京工业大学江苏省药物研究所,中国药科大学国家南京新药筛选中心
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以20（S）-喜树碱为起始原料，对其进行结构修饰，在7-位导入苯甲酰基，在20-位羟基上导入取代苯甲酰基，设计并合成了11个新的20（S）-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯化合物（4a-4k），其结构经。HNMR，IR，’MS（ESI）和元素分析表征。采用MTT法初步考察了目标化合物4a-4j对人胃癌细胞（BGC-823）、人乳腺癌细胞（MDA—MB-231）、人肺腺癌细胞（H460）及人肝癌细胞（Bel-7404）的体外抑制活性。结果表明：化合物4a、4g和4h具有一定的体外抑瘤活性。在药物浓度为1
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