前列腺癌(prostatic cancer,PCa)是男性生殖系最常见的恶性肿瘤,其发病率随年龄而增长,且有明显的地区差异,欧美地区较高。在中国,其发病率呈逐年上升趋势。从病死率角度来讲,在所有因癌症死亡的男性患者中,PCa位居第二,仅次于肺癌。目前,引起PCa的病因尚不明确,致病因素包括化学物质、饮食因素、生活习惯、遗传和雄激素,其中雄激素是其发病的重要因素,采用雄激素拮抗疗法降低PCa发病危险成为近年研究的重点。5α-还原酶抑制剂(5alpha-reductase inhibitors,5ARIs)能选择性抑制5α-还原酶(5alpha-reductase,5AR),阻止睾酮(testosterone)向二氢睾酮(dihydrotestosterone,DHT)转化,临床主要用于良性前列腺增生(benign prostate hyperplasia,BPH)的治疗。除此之外,通过抑制DHT与雄激素受体(androgen receptor,AR)结合而抑制前列腺上皮细胞增殖,可有效降低PCa的风险,预防PCa。本文就5ARIs的临床应用、对PCa的预防作用及对基因表达的影响作一简要综述。