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本文综述了近年来小分子α-螺旋模拟物的研究进展,介绍了α-螺旋结构在蛋白质相互作用中的重要性以及小分子α-螺旋模拟物在药物化学领域的应用。概括了联苯结构、酰胺结构、哒嗪结构及其他杂环结构小分子α-螺旋模拟物的最新进展,并介绍了小分子α-螺旋模拟物在蛋白质相互作用抑制剂方面的应用。总结了目前已有的小分子α-螺旋模拟物存在的一些不足之处,并对今后该研究领域的发展方向进行了展望。