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近年来,抗血管生成的靶向治疗成为肿瘤治疗的热点并得到广泛应用。甲磺酸阿帕替尼是我国自主研制的小分子口服抗血管生成靶向药物,实际临床应用中对胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤具有良好的抗癌活性,但其针对不同恶性实体瘤的潜在作用机制尚未明确,且血药浓度监测及基因位点研究甚少。本文根据最新研究结果,从作用机制、临床应用、不良反应、血药浓度监测、基因多态性与疗效影响几个方面进行总结,为深入阿帕替尼相关研究及临床合理应用提供参考依据。