β2—肾上腺素能受体激动剂福莫特罗的合成工艺研究

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设计了一条合成新型β1-肾上腺素能受体激动剂福莫特罗的新路线,该路线较文献路线简捷方便,且后处理简单,由原料1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙酮出发,总收率为13.4% ,适于实验室制备和工业化生产.
其他文献
对芬太尼,3-甲基芬太尼的4个以及羟甲芬太尼的8个立体异构体进行了系统构象搜寻,并用比较分子力场分析方法研究其三维定量构效关系,从中得到6组与预测能力极高的CoMFA模型相对应的可能活性
以氯苯和苯甲酰氯为起始原料 ,经付克反应、还原、氯化 ,再分别与哌嗪、氯乙醇、氯乙酸钠缩合 ,成盐制得盐酸西替利嗪 ,总收率为 2 8 2 % .
天然化合物3,6二羟基5甲基2正辛基1,4苯二醌的合成全哲山1)朴虎日金成哲(延边大学药学院,延吉133000)关键词天然化合物;合成;3,6二羟基5甲基2正辛基1,4苯二醌3,6二羟基5甲基
应用手性试剂R-(-)-磷酸一氢-1,1’-联-2,2’-萘酯〔R-(-)-BNP〕拆分(±)-维拉帕米〔(±)-Ver〕,制备了S-(-)-盐酸维拉帕米〔S-(-)-Ver·HCl〕。分离S-(-)-Ver·R-(-)-BNP后的结晶母液用S-(+)-BNP处理,同时得到了R-(+)-Ver·HCl〕。
以(1S)-(+)-10樟脑磺酸2R-和-2S-2环戊基-2-羟基-2-苯基乙醇酯分别与1R,2S和1S,2R-托品醇反应,制备了四不同构型的2β托品醚目标化合物。
以水蛭素活性片段Hirudin55 ̄64为模板,设计合成了3个含N-取代甘氨酸(NSG)的化合物。其中氨基酸的连接采用多中心同步技术的标准肽合成法,NSG的引入用亚单位合成路线,通过溴乙酰化和伯氨取代两步反应完成
以4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为催化剂,使炔诺酮和醋酐反应,直接得到炔诺酮-17-醋酸酯。经熔点、红外光谱及核磁共振光谱等证实其结构。
利用柱色谱及高效液相色谱等方法对穿心莲地上部分的乙酸乙酯提取物进行分离,得到了10个已知化合物和1个新化合物,利用合成方法及核磁共振谱剖析了新化剑物的立体结构。
为了进一步研究知母(Anemarrhena saphodeloids Bge.)中的活性成发,利用硅胶柱色谱、高效液相色等分离手段,首次从知母根茎中分离出4种新的皂苷成分。用化学和光普方法分别确定其结构。依次定名为知母皂苷H1(1),知