【摘 要】
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以[14C]碳酸钡为放射性同位素原料,通过乙炔环三聚、苯羧基化和甲基化、胺化、环化、亲核取代、格氏、还原、氧化等反应和反相高效液相色谱（HPLC）纯化获得了2种放射性同位素碳-
【基金项目】
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上海张江国家自主创新示范区专项发展资金重点(No.201609-FX-A2008-002)资助项目~~
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以[14C]碳酸钡为放射性同位素原料,通过乙炔环三聚、苯羧基化和甲基化、胺化、环化、亲核取代、格氏、还原、氧化等反应和反相高效液相色谱（HPLC）纯化获得了2种放射性同位素碳-14标记毒氟磷[N-[2-(4-甲基[苯基-U-14C6]苯并噻唑基)]-2-氨基-2-氟苯基-O,O-二乙基甲基膦酸酯（2,20.6 m Ci）和N-[2-（4-甲基苯并噻唑基）]-2-氨基-2-氟苯基-O,O-二乙基[14C]甲基膦酸酯（3,32.4 m Ci）],其结构经核磁共振氢谱（1H NMR）和在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用（HPLC-FSA/PDA/MS）分析确认,反应总放化收率/化学收率分别为31%和67%.放射性薄层层析-同位素成像分析（TLC-IIA）、离线放射性高效液相色谱（HPLC-LSC）,HPLC-FSA/PDA/MS和液体闪烁测量（LSC）分析表明,两种标记物的放化纯度和化学纯度均大于98%,比活度分别为25.5,55.5 m Ci/mmol.该标记物可作为放射性示踪剂,用于毒氟磷的代谢、残留和环境行为等研究.
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