新型α1受体拮抗剂先导化合物的寻找：2-[4-（芳氧烷基）哌嗪-1-基]苯并噁唑的合成、生物活性及3D-QSAR研究

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【摘要】

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为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂，以2-（{4-[2-（2-氯苯氧基）乙基]哌嗪-1-基}甲基）-5-甲基苯并噁唑（wb5c）为先导物，以5-氯-2-氨基酚和取代苯酚为原料，经缩合、卤代、氨

【作者】

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李嘉宾刘海春张立王涛江振洲夏霖

【机构】

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中国药科大学无机化学教研室,药物化学教研室,新药筛选中心,中国科学院上海有机化学研究所上海质谱中心

【出处】

：

高等学校化学学报

【发表日期】

：

2009年5期

【关键词】

：

良性前列腺增生 Α1受体拮抗剂苯并噁唑哌嗪比较分子力场分析 Benign prostatic hyperplasia （ BPH ） α1-Adre

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为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂，以2-（{4-[2-（2-氯苯氧基）乙基]哌嗪-1-基}甲基）-5-甲基苯并噁唑（wb5c）为先导物，以5-氯-2-氨基酚和取代苯酚为原料，经缩合、卤代、氨化、Williamson醚合成、取代等反应，设计合成了8个新化合物，其结构经ESI-MS，^1HNMR，IR及HRMS确证．大鼠肛尾肌收缩功能实验表明，目标化合物具有中等强度α1受体拮抗活性．结合前期工作，以18个2-[4-（芳氧烷基）哌嗪-1-基]苯并噁唑类化合物及其生物活性为样本，运用Syby1软件

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