【摘 要】
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目的开发一种合成富马酸沃诺拉赞的实用方法。提高收率,减少杂质、满足药品的质量要求。方法以5-（2-氟苯基）吡咯-3-甲醛为原料,经过N-磺酰化得到了5-（2-氟苯基）-1-（吡啶-3-磺酰基）-
【机 构】
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北京红惠新医药科技有限公司,北京石油化工学院
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目的开发一种合成富马酸沃诺拉赞的实用方法。提高收率,减少杂质、满足药品的质量要求。方法以5-（2-氟苯基）吡咯-3-甲醛为原料,经过N-磺酰化得到了5-（2-氟苯基）-1-（吡啶-3-磺酰基）-1H-吡咯-3-甲醛,采用甲醇重结晶除去了氯化物杂质,接着经过醛基的还原胺化、盐酸成盐除去二甲胺杂质,再中和形成沃诺拉赞,后经室温与富马酸成盐和甲醇/水（1∶1）重结晶后得到合格的富马酸沃诺拉赞。结果开发了一种实用的富马酸沃诺拉赞的合成工艺,可操作性高,杂质可控,收率提高4%,目标产物经过ESI-MS和1H NMR
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