【摘 要】
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以α-溴代苯乙酮作为原料,经过3步反应,合成了N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类化合物。采用Ellman分光光度法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性,结果表明,目标化合物具有一
【机 构】
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河北大学药学院,河北省药物质量分析控制重点实验室,
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以α-溴代苯乙酮作为原料,经过3步反应,合成了N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类化合物。采用Ellman分光光度法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性,结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8c的抑制活性最好,其IC50达到了0.51μmol·L-1,优于利斯的明和石杉碱甲。N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。
Using α-bromoacetophenone as starting material, N-acyl-4-phenylthiazol-2-amine compounds were synthesized through 3 steps. The compounds were tested for their inhibitory activity against acetylcholinesterase in vitro by Ellman spectrophotometry. The results showed that the target compound had certain inhibitory activity of acetylcholinesterase, and the compound 8c had the best inhibitory activity with an IC50 of 0.51 μmol·L -1 , Better than Lees Ming Huperzine A. The inhibitory activity of N-acyl-4-phenylthiazol-2-amine on acetylcholinesterase deserves further study.
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