土震素B类似物的合成及其抑制乙酰胆碱酯酶作用的研究

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目的探索土震素B结构类似物对乙酰胆碱酯酶抑制作用的构效关系.方法以强效乙酰胆碱酯酶抑制剂土震素B为先导化合物,对天然产物酸枣仁皂苷元进行结构简化和改造,使其形成A/B环与土震素B一致的立体结构,并再引入土震素系列化合物中的芳基结构.用Elisa法测试了所合成的化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性.结果合成了两个系列的土震素B的类似物,其中化合物7c和15在10-4mol·L-1条件下分别显示出乙酰胆碱酯酶26%和32%的抑制活性.结论初步探明了此类具有与土震素B的A/B环的立体化学一致的2-烯-1-酮
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