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为研究直肠癌患者经直肠粘膜下植入5-FU缓释剂后，药代动力学、肿瘤细胞凋亡调控基因Bcl-2表达的变化，将5-FU缓释剂500mg植入13例直肠癌患者直肠粘膜下，另取12例临床资料相似者作对照。植入后24h，48h采外周血，72h手术，同时采外周血、肠系膜静脉血、癌组织及癌旁组织，以高效液相色谱方法检测不同时间血药及组织学药物浓度。SP免疫组化方法观察给药前、手术后Bcl-2蛋白表达情况。结果：24h，48h，72h外周血药浓度均达有效治疗浓度。72h肠系膜静脉血浓度显著大于外周血；72h癌组织浓度显著高于癌旁组织。治疗组凋亡抑制基因Bcl-2表达术后较术前下调．对照组则变化不明显。经直肠粘膜下给予5-FU缓释剂操作简便，可导致凋亡抑制基因Bcl-2表达明显下调，具有良好的药效学价值。