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作用于昆虫烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的新烟碱类杀虫剂因杀虫活性高,杀虫谱广,对哺乳动物和水生动物毒性低,且有良好的系统物性及适当的田间稳定性,已经成为农药创制的重要热点领域。现有的商品化品种全部为反式构型,相关的研究也认为反式构型是活性构型,而顺式构型新烟碱化合物的研究相对较为空白,因此设计合成具有稳定顺式构型的新烟碱类化合物具有重要的作用,顺式构型化合物可能具有新的作用机制且构型的改变可能降低交互抗性。
本文对硝基构型对活性的影响以及寻找高活性化合物进行了研究,设计合成了两类硝基为顺式构型新烟碱化合物:四氢吡啶环固定硝基为顺式构型的六氢咪唑[1,2-a]并吡啶衍生物;大的位阻基团(五元芳香杂环)固定硝基为顺式构型的化合物。