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3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶是体内胆固醇合成过程中早期的限速酶，HMG-COA还原酶抑制剂对它有特异的竞争性抑制作用，从而抑制肝内胆固醇合成，同时使低密度脂蛋白(low density lipoprotein, LDL)受体数量上调，活性增强，加速极低密度脂蛋白(very low density lipoprotein， VLDL)残粒及LDL清除，另外，还抑制细胞胆固醇合成，干扰脂蛋白生成，从而使血清胆固醇水平下降。自1987年获美国食物及药品管理局批准投入临床使用以来，在冠心病