[目的]建立杨树芽鳞提取物(PBE)的制备方法,研究其抗肿瘤活性并探讨其作用机制。[方法]采集加杨芽鳞,提取醇溶性成分PBE。以顺铂为阳性对照,通过酸性磷酸酶法检测PBE对体外培养肿瘤细胞的抑制作用,并进行腹腔接种腹水型肝癌H22细胞的荷瘤小鼠抗癌实验。在光镜与电镜下观察癌细胞的形态学改变。以流式细胞仪和荧光显微镜分析细胞凋亡状况。[结果]PBE对肿瘤细胞系BEL鄄7402、CNE、NCI鄄H460、S180的增殖均有明显抑制作用,IC50分别为8、6、4和12μg/ml,最小有效剂量分别为0.4、0.5、0.8和1.0μg/ml。与顺铂不同的是,PBE对人正常肝细胞L02未见明显抑制作用。体内实验显示PBE可延长荷瘤小鼠的生存期。在PBE作用下癌细胞出现明显形态学变化,包括分裂相细胞减少、细胞表面微绒毛样突起明显增多、细胞连接消失、胞质内积累大量囊泡等。细胞凋亡率未发生明显变化。[结论]PBE对多种肿瘤细胞有显著抑制和杀伤作用。其作用机理可能与改变膜限区室结构、影响细胞表面分子表达、影响微丝系统有关,而非与凋亡途径活化有关。