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本文综述了国家自然科学基金委员会"基于化学小分子探针的信号转导过程研究"重大研究计划的系统研究成果。重点涵盖了在"针对信号转导过程的新型分子探针的开发与制备"、"探测信号转导过程的化学生物学方法与前沿技术"、"信号转导分子机制的深入研究"和"基于信号转导途径的药物靶标与先导化合物发掘"等4个方面所取得的突破性创新进展。简要展望了化学生物学发展态势与前景,特别是应当继续发挥学科交叉的优势,在工具发展和技术革新上实现新飞跃,开辟生命科学研究前沿新方向。