【摘 要】
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以4-氟苯胺为起始原料，依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应，设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物（5a～5e、6、7a～7d）,其结构经1H NMR、13C NMR、19F NMR及MS（ESI）表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞（PC3、LNCaP）和慢性髓系白血病细胞（K562）的体外抑制活性。结果表明：在5μmol·L-1浓度下，化合物5b
【基金项目】
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贵州省高层次创新型人才培养计划（黔科云平台人才[2016]5678）；
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以4-氟苯胺为起始原料，依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应，设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物（5a～5e、6、7a～7d）,其结构经1H NMR、13C NMR、19F NMR及MS（ESI）表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞（PC3、LNCaP）和慢性髓系白血病细胞（K562）的体外抑制活性。结果表明：在5μmol·L-1浓度下，化合物5b、5c及6对PC3细胞的抑制率，以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇，抑制率分别为50.6%、 52.1%、 54.7%及57.6%。
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