【摘 要】
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目的采用薄膜分散法制备精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)修饰共载紫杉醇(PTX)和抗新生血管药物Rg3的脂质体(RGD-LP-PTX/Rg3),评价其体外性质。方法采用薄膜分散法制备RGD修饰共
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目的采用薄膜分散法制备精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)修饰共载紫杉醇(PTX)和抗新生血管药物Rg3的脂质体(RGD-LP-PTX/Rg3),评价其体外性质。方法采用薄膜分散法制备RGD修饰共载PTX和Rg3的脂质体,考察其形态、粒径、电位、包封率以及体外稳定性;通过MTT实验考察脂质体对HepG2、HUVEC细胞的毒性;通过HepG2、HUVEC细胞摄取实验考察脂质体与肿瘤细胞的结合能力。结果所制RGD-LP-PTX/Rg3的平均粒径为106.8±11.5 nm,Zeta电位为-3.50±2.83 mV,24 h内具有良好的血清稳定性。RGD-LP-PTX/Rg3的细胞毒性优于各对照组。体外细胞摄取实验表明:RGD-LP摄取HepG2细胞的效率是LP的2.6倍。RGD-LP摄取HUVEC细胞的效率是LP的3.5倍。结论 RGDLP-PTX/Rg3的制备工艺简单,与肿瘤细胞具有良好的亲和性,是一种高效的肿瘤靶向和新生血管靶向给药系统。
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