【摘 要】
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N,N′,N″—三(对—甲苯磺酰基)二亚乙基三胺与氢化钠反应生成二钠盐,然后与N,O,O’—三(对—甲苯磺酰基)双(2—羟乙基)胺进行缩合环化反应,得N—对甲苯磺酰化的四氮杂环十二
【机 构】
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大塚制药株式会社,中国科学院广州化学研究所 日本,广州
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N,N′,N″—三(对—甲苯磺酰基)二亚乙基三胺与氢化钠反应生成二钠盐,然后与N,O,O’—三(对—甲苯磺酰基)双(2—羟乙基)胺进行缩合环化反应,得N—对甲苯磺酰化的四氮杂环十二烷。在浓H_2SO_4作用下,脱去对—甲苯磺酰基,最后得到了1,4,7,10—四氮杂环十二烷,总得率为44％。
N, N ’, N "-tris (p-toluenesulfonyl) diethylenetriamine reacts with sodium hydride to form the disodium salt which is then reacted with N, O, O’-tris (p- toluenesulfonyl) 2-hydroxyethyl) amine to give N-p-tosylated tetraazacyclododecane, p-toluenesulfonyl is removed under the action of H 2 SO 4, and 1,4 , 7,10-tetraazacyclododecane, the total yield was 44%.
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