氯诺昔康的合成

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:liongliong598
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以2,5-二氯噻吩为原料,经氯磺化、甲胺化、N-烷基化、环合、氨基取代等反应合成氯诺昔康.甲胺化时,以30%甲胺水溶液代替气体甲胺,简化了操作;N-烷基化时以相转移催化剂/氯乙酸甲酯代替钠氢/碘乙酸甲酯,提高了收率;环合反应更换溶剂系统使收率可达77%.工艺操作简便、安全,条件温和,成本低,总收率可由0.45%提高至12.3%.
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