【摘 要】
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以猪去氧胆酸甲酯4为原料, 乙酰链甾醇11为关键中间体和改进的Sharpless不对称双羟化反应为关键步骤, 经9步反应, 以56%的总收率和100% de高立体选择性地合成了LXRs激动剂24S
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以猪去氧胆酸甲酯4为原料, 乙酰链甾醇11为关键中间体和改进的Sharpless不对称双羟化反应为关键步骤, 经9步反应, 以56%的总收率和100% de高立体选择性地合成了LXRs激动剂24S, 25-环氧胆固醇1. 并通过1合成了LXR(亚型选择性激动剂5α,6α: 24S, 25-双环氧胆固醇2以及新配体5β, 6β: 24S,25-双环氧胆固醇3.
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