青蒿酸催化氧化制备去氢青蒿素和青蒿素

来源 :国外医药(植物药分册) | 被引量 : 0次 | 上传用户:huijinbao
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作者等前曾报道:带环的烯丙过氧氢化合物在金属触媒催化下能裂解生成相应的二羰基化合物。现利用这一反应将青蒿(黄花蒿Artemisia annua)中含量较高的青蒿酸(1)经光氧化为烯丙过氧氢(2),然后再转变成具有高度抗疟活性的青蒿素(11)。将青蒿酸溶于乙腈,在-30℃经钨灯(500W)光照氧化,得理论量的4.5:1比例的烯丙过氧氢及其异构物(3) The authors previously reported that allyl hydroperoxide with a ring can be cleaved to the corresponding dicarbonyl compound under the catalysis of a metal catalyst. This reaction is now used to convert artemisinic acid (1), which is present in relatively high amounts in Artemisia annua, to allyl hydroperoxide (2) and then to Artemisia annua which has a high anti-malarial activity Prime (11). Artemisinic acid was dissolved in acetonitrile and light-irradiated with tungsten lamp (500W) at -30 ° C to obtain the theoretical amount of 4.5: 1 allyl hydroperoxide and its isomers (3)
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