CXA-101是一种新型广谱头孢菌素,尤其对假单胞菌具有较好的抗菌活性。最近的Ⅰ期临床试验测试了它的安全性、耐受性和药代动力学特性。该试验以健康受试者为对象,采用单剂量或多剂量静脉注射给药,试验包括8个小组,每个小组8名受试者,其中6名给予CXA-101,2名给予安慰剂,均采用1h静脉注射。第一部分采取单剂量给药,分为5个试验小组,各小组给药剂量分别为250、500、1000、1500、2000mg。第二部分采取多剂量给药,分为3个试验小组,持续给药10d。其中两个小组的给药剂量分别是500、1000mg,每8h给药一次;另外一个小组的给药剂量为1500mg,每12h给药一次。所有试验都经过标准化的安全性和耐受性评估。采用可靠的生物分析化学方法收集血液和尿液标本,采用标准的非房室模型法分析数据。所有64名受试者均完成全部试验。药物相关的全身性不良反应极少,程度轻微;无需治疗的注射部位不良反应在多剂量给药时发生;未见有临床意义的生化指标改变或药物剂量限制性毒性。CXA-101呈现剂量线性药代动力学曲线,药物血浆半衰期平均值为2.3h,超过90%的药物通过肾脏排泄。总之,CXA-101静脉注射1h,单剂量最高给药2000mg/d、多剂量最高给药3000mg/d(持续10d)具有良好的安全性和耐受性,在治疗严重细菌感染方面具有广阔的应用前景。