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肝癌是恶性程度极高、预后极差的恶性肿瘤之一，而肝癌多药耐药（Multidrug resistance，MDR）的产生是严重影响化疗效果及患者生存的主要原因。研究MDR的作用机制及逆转策略，以提高肝癌化疗效果现已成为目前肝癌研究的热点。本文简要介绍MDR产生的分子机制，主要对其逆转策略，尤其是基因逆转方面的进展作一综述，以为临床提高肝癌的综合治疗水平提供理论基础。