千金藤碱等异喹啉类生物碱对5—羟色胺受体的阻断作用

来源 :中国药理学通报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:sbtakkd521
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用大鼠离体胃底条标本研究表明,1-STP在低浓度(16,25μM)时竞争性阻断5-HT受体,使5-HT对胃底条标本的量效曲线平行右移,其pA_2值为5.8,在较高浓度时(50μM)则与1-REM相似,表现为非竞争性拮抗作用,两者的pD’_2值分别为4.2和4.5。1—SPD,1-THP和THB亦能阻断5-HT受休,pA_2值分别为6.2,5.2和5.0。实验结果表明,1-STP等异喹啉生物碱对大鼠胃底条 5-HT受体具有阻断作用。 In vitro rat gastric fundus specimens showed that 1-STP competitively blocked 5-HT receptors at low concentrations (16,25μM), shifting the dose-response curve of 5-HT to gastric fundus parallel to the right , With a pA_2 value of 5.8, similar to 1-REM at higher concentrations (50μM), showing non-competitive antagonism with pD’_2 values ​​of 4.2 and 4.5.1-SPD, respectively And THB also blocked 5-HT remission with pA_2 values ​​of 6.2, 5.2 and 5.0, respectively. The experimental results show that 1-STP and other isoquinoline alkaloids on rat gastric fundus 5-HT receptor blockade.
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