【摘 要】
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目的合成单一对映体右旋雷贝拉唑钠。方法以4-氯代-2,3-二甲基吡啶-N-氧化物为起始原料进过氯化、重排、水解、取代4步反应得到2-氯甲基-3-甲基-4-[(3-甲氧基)丙氧基]-吡啶盐
【基金项目】
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浙江省教育厅一般项目(Y201636410);浙江师范大学2018年度实验技术开发项目(SJ201824)
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目的合成单一对映体右旋雷贝拉唑钠。方法以4-氯代-2,3-二甲基吡啶-N-氧化物为起始原料进过氯化、重排、水解、取代4步反应得到2-氯甲基-3-甲基-4-[(3-甲氧基)丙氧基]-吡啶盐酸盐,在碱性条件下与巯基物缩合得到硫醚2-[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基疏]-1H-苯并咪唑,最后采用Sharpless不对称氧化,制得到右旋雷贝拉唑钠粗品。对其不对称氧进行了详细的研究,获得了优化工艺;最后通过丙酮重结晶。结果得出单一对映体右旋雷贝拉唑钠。总收率约11.6%(以4-氯代-2.3-二甲基吡啶-N-氧化物计),纯度99.90%。结论本研究为右旋雷贝拉唑钠合成研究提供依据。
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