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目的 测定潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-~(18)F-氟苄基)-8,9-二甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(FDTP)在大鼠体内的生物分布和阻断分布及评价其用于多巴胺D_4受体显像的可能性.方法将溶于乙醇-生理盐水的~(18)F-FD/TP与小牛血清一起孵育,通过测定放化纯分析其体外稳定性;通过大鼠尾静脉注射~(18)F-FDTP后2,5,10,15,30,60和120min取血液、感兴趣的脏器和脑组织,测定质量和放射性计数,观察~(18)F-FDTP在大鼠体内的生物分布和阻断分布,用每克组织百分注射剂量率(%ID/g)表示.结果~(18)F-FDTP在小牛血清中稳定性较好,37℃孵育120 min后放化纯仍保持在95%以上.~(18)F-FDTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等D4受体分布区域有较高的摄取率,注药2min后海马、下丘脑、纹状体、额叶皮质、小脑、脑桥的放射性分别达(0.42±0.03)、(0.46±0.05)、(0.54±0.04)、(0.39±0.04)、(0.45±0.06)、(0.35±0.04)%ID/g,但阻断分布分别为(0.36±0.05)、(0.33±0.05)、(0.55±0.05)、(0.30±0.07)、(0.34±0.07)、(0.32±0.04)%ID/g.结论~(18)F-FDTP能通过大鼠血脑屏障进入脑,但其可能对脑内除D4受体外的其他受体亦有一定亲和性。