【摘 要】
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目的 研究空腹及餐后条件下单剂量依折麦布片的药代动力学特征,评价其生物等效性和安全性.方法 空腹组和餐后组各入组48例健康受试者,采用单中心、单剂量、空腹/餐后、随机、开放、两制剂、两周期、双交叉的试验设计,每周期受试者单次空腹或餐后口服受试药物或参比药物依折麦布片10 mg,用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点受试者血浆中依折麦布和总依折麦布(依折麦布+依折麦布-葡萄糖醛酸结合物)的浓度.采用非房室模型计算药代动力学参数,评价2种依折麦布的生物等效性.结果 单次空腹给药受试药物与参比药物血浆中总
【机 构】
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中南大学 湘雅三医院 临床药理中心,湖南长沙410013
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目的 研究空腹及餐后条件下单剂量依折麦布片的药代动力学特征,评价其生物等效性和安全性.方法 空腹组和餐后组各入组48例健康受试者,采用单中心、单剂量、空腹/餐后、随机、开放、两制剂、两周期、双交叉的试验设计,每周期受试者单次空腹或餐后口服受试药物或参比药物依折麦布片10 mg,用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点受试者血浆中依折麦布和总依折麦布(依折麦布+依折麦布-葡萄糖醛酸结合物)的浓度.采用非房室模型计算药代动力学参数,评价2种依折麦布的生物等效性.结果 单次空腹给药受试药物与参比药物血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:Cmax分别为(70.74±30.08)和(72.32±25.46)ng·mL-1;tmax分别为1.12和1.25 h;t1/2分别为(14.02±7.40)和(13.75±6.88)h;AUC0-t分别为(530.93±221.48)和(514.81±215.49)h·ng·mL-1;AUC0-∞ 分别为(565.54±227.79)和(550.86±239.24)h·ng·mL-1.单次餐后给药受试药物与参比药物血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:Cmax分别为(109.78±49.31)和(112.33±40.73)ng·mL-1;tmax分别为2.00和1.50 h;t1/2分别为(15.50±8.76)和(13.36±6.61)h;AUC0-t分别为(627.51±267.46)和(565.57±188.63)h·ng·mL-1;AUC0-∞ 分别为(683.91±316.10)和(616.88±218.22)h·ng·mL-1.受试药物和参比药物的主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,在90％置信区间范围内,空腹状态下总依折麦布分别为88.90％～103.31％,97.84％～109.29％,96.66％～109.94％;餐后状态下总依折麦布分别为84.79％ ～103.87％,102.71％ ～112.92％,103.35％～115.71％.结论 空腹和餐后状态下,健康受试者口服两种依折麦布的主要药代动力学参数相近,且安全性良好,具有生物等效性.
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