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目的研究异钩藤碱(IR)在体外对耐药人肺腺癌细胞系A549/DDP对顺铂(DDP)的耐药性。方法采用MTT法检测药物细胞毒性作用及耐药细胞逆转倍数,电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定细胞内顺铂浓度。结果IR无细胞毒浓度组(3.0μg·mL-1)使A549/DDP细胞对DDP的IC50由16.81mg·L-1降至3.36mg·L-1;低细胞毒浓度(8.0μg·mL-1)组的IC50降至2.34mg·L-1;2组均明显提高DDP在A549/DDP细胞内的浓度。结论研究表明IR能部分逆转A549/DDP细胞的MDR,并可增加肿瘤细胞内DDP药物浓度。