【摘 要】
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以2-巯基苯并咪唑(1)为原料, 经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)苯并咪唑(3), 再与异硫氰酸苯甲酰酯或异硫氰酸烃基酯反应得到取代硫脲(5和7), 最后与卤代烃反应得到20个新的
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以2-巯基苯并咪唑(1)为原料, 经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)苯并咪唑(3), 再与异硫氰酸苯甲酰酯或异硫氰酸烃基酯反应得到取代硫脲(5和7), 最后与卤代烃反应得到20个新的S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲化合物(6和8), 其结构经IR, 1H NMR, MS及元素分析确证. 初步的药理试验表明, 20个目标化合物均有不同程度的iNOS抑制活性, 其中化合物6b, 8d和8f的iNOS抑制活性与阳性对照药氨基胍相当.
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