【摘 要】
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目的通过建立体外Caco-2细胞模型研究黄芩苷(BA)及其固体脂质纳米粒(SLN)的吸收特性。方法利用CCK-8法、LDH法筛选BA及BA SLN在Caco-2细胞单层模型的合适浓度。采用高效液相色谱
【基金项目】
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国家自然科学基金项目资助(81873038);安徽省教育厅高校优秀青年人才支持计划重点项目资助(gxyqZD2016135)
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目的通过建立体外Caco-2细胞模型研究黄芩苷(BA)及其固体脂质纳米粒(SLN)的吸收特性。方法利用CCK-8法、LDH法筛选BA及BA SLN在Caco-2细胞单层模型的合适浓度。采用高效液相色谱法测定BA含量,分别研究时间、浓度、温度、内吞抑制剂及外排抑制剂对其摄取、转运量的影响;利用Western blot法检测外排蛋白的表达量。结果在50150μg·m L-1,BA及BA SLN摄取呈浓度依赖性;在437℃,BA及BA SLN的细胞摄取量随温度升高而增加;内吞抑制剂影响BA SLN的细胞摄取量;多药耐药相关蛋白2 (MRP2)抑制剂和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂显著降低BA外排率,对BA SLN外排率无影响; BA SLN降低细胞MRP2、BCRP表达量。结论 BA在Caco-2细胞模型的吸收为被动扩散,并伴随能量依赖,与MRP2、BCRP外排有关。BA SLN显著增加药物在细胞模型的吸收,可能与其增加内吞、抑制细胞外排蛋白表达减少药物外排有关。
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