【摘 要】
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目的设计并合成以槲皮素为母核,研究3’-位羟基引入芳香丙烯基槲皮素衍生物的体外抗肿瘤活性。方法以槲皮素为原料,用不同取代的芳香丙烯酸与其3’-位羟基缩合成酯,得目标槲
【机 构】
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武汉大学中南医院药学部,武汉工程大学绿色化工过程教育部重点实验室
【基金项目】
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湖北省教育厅科学研究计划指导性项目(B2016057)
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目的设计并合成以槲皮素为母核,研究3’-位羟基引入芳香丙烯基槲皮素衍生物的体外抗肿瘤活性。方法以槲皮素为原料,用不同取代的芳香丙烯酸与其3’-位羟基缩合成酯,得目标槲皮素衍生物,并通过核磁共振波谱仪(1H-NMR)进行结构表征,同时用噻唑蓝比色法(MTT法)测试目标化合物对不同肿瘤细胞的抗肿瘤活性。结果通过抗肿瘤活性测试显示,所合成的目标化合物对人结肠癌细胞和乳腺癌细胞表现出了较好的抗肿瘤活性,均达到了微摩尔级,其中化合物5C1和5C6对乳腺癌肿瘤细胞的细胞毒达到了10微摩尔级,半抑制浓度(IC50)分别
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