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组蛋白去乙酰化酶介导核小体结构改变和调节基因表达，参与细胞周期进程和分化，并且与多种疾病如癌症、急性髓性白血病、病毒和感染等的发生与发展有关，研究其抑制剂对上述疾病的治疗具有重要意义。组蛋白去乙酰化酶抑制剂按结构类型分为：异羟肟酸类、羧酸类、苯甲酰胺类、亲电酮类、环肽类等。本文从结构与活性关系的角度综述了近年来组蛋白去乙酰化酶抑制剂的构效关系研究。