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雷帕霉素是由放线菌产生的31元大环产物[1],最初是在抗真菌药物的筛选中于复活岛采集的细菌中发现[2]。研究表明,雷帕霉素具有免疫抑制[3]、抗肿瘤[4]、神经保护/神经再生和延长寿命的作用[5-6]。雷帕霉素通过与其细胞内受体FK506结合蛋白12(FKBP12)结合,抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)。结合形成的FKBP12-雷帕霉素复合物直接与mTOR上的FKBP12-雷帕霉素-结合域(FKBP12-rapamycin-binding,