【摘 要】
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胰高血糖素样肽1(GLP-1)是肠道细胞分泌的多肽激素,可促进胰岛素分泌,发挥葡萄糖浓度依赖性降糖作用.但GLP-1易被二肽基肽酶4降解且肾脏清除快,血浆半衰期短,大大限制了其临床应用.因此,氨基酸替换、脂肪酸修饰、融合蛋白、缓释给药等策略在长效GLP-1类似物的研发中被应用,目前已有多种GLP-1类似物制剂上市,但多为注射剂且成本较高,低成本、口服、长效GLP-1类似物制剂正逐渐成为新的研发热点.
【机 构】
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广东药科大学医药化工学院,广东中山 528458
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胰高血糖素样肽1(GLP-1)是肠道细胞分泌的多肽激素,可促进胰岛素分泌,发挥葡萄糖浓度依赖性降糖作用.但GLP-1易被二肽基肽酶4降解且肾脏清除快,血浆半衰期短,大大限制了其临床应用.因此,氨基酸替换、脂肪酸修饰、融合蛋白、缓释给药等策略在长效GLP-1类似物的研发中被应用,目前已有多种GLP-1类似物制剂上市,但多为注射剂且成本较高,低成本、口服、长效GLP-1类似物制剂正逐渐成为新的研发热点.
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