【摘 要】
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目的合成新型鞘氨醇-1-磷酸1(S1P1)受体激动剂西帕莫德(siponimod,BAF312)。方法以3’-溴-4’-甲基苯乙酮为原料,经过溴化、醇化、还原氢化等反应,得到化合物(4);另4-氯-3-三
【基金项目】
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全军后勤科研重大项目资助(AWS16J014)
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目的合成新型鞘氨醇-1-磷酸1(S1P1)受体激动剂西帕莫德(siponimod,BAF312)。方法以3’-溴-4’-甲基苯乙酮为原料,经过溴化、醇化、还原氢化等反应,得到化合物(4);另4-氯-3-三氟甲基溴经溴原子取代,得到N-(4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基)-乙酰亚氨酸乙酯(5),经Friedel-Crafts酰化反应后得到中间体(6),继而中间体(5)和(6)在酸性条件下生成中间体(7),最后与二氧化锰、氰基硼氢化钠等作用制得西帕莫德。结果经过一系列反应,合成出西帕莫德,其最终产率为19. 2%。结论用廉价易得的3’-溴-4’-甲基苯乙酮为原料制得西帕莫德,成本经济,操作简便且产率理想。
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