目的:研究黄芪、当归单用或伍用为当归补血汤后,动物血浆中黄芪甲苷、阿魏酸药动学参数的变化规律,以探索当归补血汤配伍的合理性。方法:将黄芪、当归及当归补血汤制成水煎液,分别灌胃给予新西兰大耳白兔或SD大鼠。采用HPLC法测定给予当归补血汤或当归后兔血浆中阿魏酸的血药浓度;采用HPLC/MS/MS法测定给予当归补血汤或黄芪后大鼠血浆中黄芪甲苷的血药浓度,并计算主要药动学参数。结果:与单用当归比较,给予当归补血汤后新西兰大耳白兔血浆中阿魏酸的药动学参数几乎没有改变;与单用黄芪比较,大鼠口服当归补血汤后血浆中黄芪甲苷的达峰时间提前一倍[tmax由(4.00±1.54)h到(2.00±0.95)h],达峰浓度提高一倍[Cmax由(60±7)μg/L到(146±27)μg/L]。结论:合用后当归增强了黄芪中黄芪甲苷在体内的活力,提前了黄芪甲苷发挥功效的进程,体现了当归臣药的辅佐之功。以上结果从药动学角度验证了当归补血汤的配伍合理性。