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糖原合成酶激酶3是一种丝/苏氨酸蛋白激酶,它的活性受磷酸化和非磷酸化机制调节;其生物学活性与磷酸化密切相关,它通过磷酸化调节肿瘤细胞内Wnt、Ras/Raf/丝裂原活化蛋白激酶和核因子κB等通路中的关键因子的活性,调控这些信号通路的活化,对肿瘤细胞的蛋白表达、增殖和凋亡产生重要的影响。目前的研究表明,糖原合成酶激酶3对不同的肿瘤细胞增殖和凋亡的作用并不一致。