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为了克服依布硒林亲水性差及气味太重的缺点。同时保留依布硒林抗氧化的特性，参照现有方法放大合成了羧基依布硒林（ebselen）衍生物2-（4＇-羧基苯基）-1，2-苯并异硒唑-3（2H）-酮，并对该方法优化、改进，用质谱及红外光谱对目标产物进行了表征。通过对合成的产物进行急性经口毒性试验，发现其经口半数致死量（LD50，mediumlethaldose）大于5．5g/Kg。按照急性毒性分级标准确定该依布硒林衍生物属实际无毒级。