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DNA拓扑异构酶Ⅱ（TopoⅡ）是一种基本核酶，影响DNA的结构和拓扑学，与细胞的增殖和凋亡有密切关系。TopoⅡ是肿瘤化疗的重要靶酶，TopoⅡ抑制剂的研究就具有很大的现实意义。因此，本文就近年来对TopoⅡ的生物学功能的认识，TopoⅡ抑制剂的作用机制以及TopoⅡ抑制剂促凋亡抗肿瘤作用机制作一综述。