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抗肿瘤作用是吴茱萸碱的主要药理作用之一，众多细胞实验证实了吴茱萸碱的抑瘤活性，其抗瘤谱较广，是一种有开发前景的天然抗癌新药。吴茱萸碱体外抗癌机制是可以通过诱导肿瘤细胞凋亡、阻遏细胞周期和抑制肿瘤组织侵袭和转移。吴茱萸碱能诱导多种肿瘤细胞株凋亡，如人类黑色素瘤A375-S2、人类宫颈癌HeLa、人类急性白血病CCRF-CEM细胞和鼠纤肉瘤L929等。