基于同步辐射红外显微成像研究层层自组装包衣矫味机制

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熔融法制备布洛芬脂质微丸具有一定的掩味效果。本文通过壳聚糖作为阳离子、明胶为阴离子的离子交互作用,进行层层自组装(layer-by-layer self-assembly,LBL)包衣,以强化矫味效果。以释放特征表征包衣后脂质微丸的矫味效果,证明层层自组装包衣显著抑制了模型药物布洛芬在1 min内的释放速度;用同步辐射红外(synchrotron radiation-based Fourier-transform infrared spectromicroscopy,SR-FTIR)显微成像技术,对包衣后微丸横切面及包衣膜的组成物质分布进行研究。SR-FTIR单谱扫描获取各组分的特征吸收峰,显示脂质微丸表面存在膜组成物质的吸收峰;SR-FTIR的图谱绘制(SR-FTIR mapping)得到微丸横切面的积分分布图和比值谱图,显示药物及膜组成物质的吸收分布,证实在微丸表面包裹有壳聚糖和明胶,并形成了膜结构;另外,单独多次包裹明胶、壳聚糖的微丸表面的比值谱图中均未出现明胶、壳聚糖的特征吸收,进一步证实阴阳离子的静电吸附作用对于包衣膜的形成具有重要作用。本研究建立了包衣膜内物质存在与分布的SR-FTIR成像技术和方法,为药物输送系统中膜的研究提供一个新的有效工具。 Melting method to prepare ibuprofen lipid pellets has a certain taste masking effect. In this paper, the layer-by-layer self-assembly (LBL) coating is applied by chitosan as a cation and gelatin as an anion ion interaction to enhance the taste-correcting effect. The release characteristics were used to characterize the taste-reducing effect of the coated lipid pellets. It was demonstrated that self-assembly coating significantly inhibited the release rate of model drug ibuprofen in 1 min. Synchrotron radiation-based Fourier- transform infrared spectromicroscopy (SR-FTIR) microscopy was used to study the composition distribution of the cross-section of coated pellets and the coating film. The characteristic absorption peak of each component was obtained by SR-FTIR single-spectrum scanning, which showed the absorption peak of the membrane component on the surface of the lipid micro-pill. SR-FTIR mapping was used to obtain the integral distribution of cross-section And the ratio of the spectrum, showing the absorption distribution of the drug and membrane components, confirmed the surface of the pellet coated with chitosan and gelatin, and the formation of the membrane structure; In addition, multiple separate wrapped gelatin, chitosan pellets surface No specific absorption of gelatin and chitosan was found in the ratio spectrum, which further confirmed that the electrostatic adsorption of anion and cation played an important role in the formation of coating film. In this study, SR-FTIR imaging techniques and methods for the presence and distribution of substances in the coating membrane were established, which provided a new effective tool for the study of membrane in drug delivery system.
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