以柯萨奇B3病毒3C蛋白酶为靶点的体外药物筛选模型的建立及应用

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建立以柯萨奇B组3型病毒3C蛋白酶(CVB3-3C)为靶点的药物筛选模型,并筛选新型抑制剂.使用原核表达模型实现CVB3-3C蛋白酶体外重组表达.经Ni-NTA亲和层析、阴离子交换层析纯化获得高纯度CVB3-3C蛋白.应用荧光共振能量转移法检测蛋白酶活性,建立药物筛选模型.对768种化合物进行筛选,获得了2种对CVB3-3C蛋白酶有较强抑制作用的化合物(MDCE-A008和MDCE-A043),IC50值分别为(60.61±6.26)μmol/L、(105.7±14.88)μmol/L
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