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临床上用利福平治疗结核病需每天口服300~600mg。长期服用利福平会缩短抗凝剂、糖皮质激素,口服避孕药及利福平本身的生物半衰期,这可能与肝脏代谢的改变有关。利福平可导致肝功能异常,进一步引起肝坏死。利福平又是一种免疫抑制剂,它在体内和体外都会抑制体液和细胞免疫反应;利福平可降低人体内淋巴细胞增殖反应;服用利福平的病人其淋巴细胞的玫瑰花结形成及体液抗体反应都有所降低。