7-氟喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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以间氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二已酯为原料,经conrad-Limpach-Knorr合成法,合成苯氨基亚甲基丙二酸二乙酯,再经过环化、水解、脱羧得到7-氟-4羟基喹啉(5),化合物5经过氯化到7-氟-4氯喹啉。7-氟-4氯喹啉与间甲氧基苯胺或邻甲氧基苯胺反应生成7-氟-4-苯氨基喹啉化合物(J1和J2)。其结构经1H-NMR和ESI-MS确证。用MTT法对所合成的化合物进行体外抗肿瘤活性的评价,用分子对接观察化合物与表皮生长因子受体EGFR蛋白的作用模式。
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