半合成氨基糖苷类抗生素——Ⅱ.巴龙霉素的新脱氧衍生物

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巴龙霉素主要由3′,5″位羟基的磷酸化引起失活。同时4′位上可腺苷化。如除去4′-羟基可能会阻止在3′位上的磷酸化。作者对巴龙霉素进行化学结构改造。除去4′-羟基及以氨基取代5″-羟基,并使4′,4″位上双脱氧,获得了一些新的脱氧衍生物。本文介绍了巴龙霉素的衍生物:4′-脱氧-4′-表氯巴龙霉素(9a),4′-脱氧巴龙霉素(10),4′,4″-双脱氧巴龙霉素(11),5″-氨基-4′,5″-双脱氧-4′-表氯巴龙霉素(9b)和5″-氨基-4′,5″-双脱氧巴龙霉素(12)。由巴龙霉素得到4′-脱氧-4′-表氯巴龙 Paromomycin is mainly inactivated by the phosphorylation of the 3 ’, 5’ ’hydroxyl groups, while the 4’ position is adenosineizable, and the removal of the 4’-hydroxyl group may prevent phosphorylation at the 3 ’position. The new chemical structure of paromomycin was obtained.A new deoxy derivative was obtained by removing the 4’-hydroxyl group and substituting the 5 “-hydroxyl group with amino group and dideoxygenating the 4 ’and 4” Derivatives of 4’-deoxy-4’-epichlorohydromomomycin (9a), 4’-deoxlo paromomycin (10), 4 ’, 4 “ , 5 ”-amino-4 ’, 5“ -dideoxy-4’-epichlorohydromomomycin (9b) and 5 ”-amino-4’, 5" -dibenzamide (12). 4’-Deoxy-4’-epichlorohydrin from paromomycin
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