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摘要 综述了博落回的化学成分、药理活性及提取工艺，并对博落回的应用前景进行展望，以期为该药材的开发利用提供必要的参考价值。
关键词 博落回；化学成分；药理活性；提取工艺；前景展望
中图分类号 R282 文献标识码 B 文章编号 1007-5739（2014）23-0157-02
博落回（Macleaya cordata（Willd.）R.Br.），又名落回，号筒草、勃勒回、简秆、筒青、滚地龙、山号筒、山麻骨、猢狲竹、空洞草、角罗吹、号角斗竹、亚麻筒、三钱三等。为罂粟科博落回属多年生草本植物，在我国贵州、广西、广东、福建、江西、湖南、湖北等长江中下游地区广泛分布[1]，主产于广西、广东、四川、河北等省区。博落回植株高1～3 m，根粗大，橘红色，茎直立，中空，绿色或紫红色，折断后有乳黄色酱汁，有毒，单叶互生，宽卵形或近圆形，多白粉。其主要生物活性成分为博落回生物碱，均属异喹啉类生物碱，广泛用于人、畜多种感染性疾病治疗[2-4]，具有抗菌消炎、清热解毒、增强免疫力、抗肿瘤作用，此外，其还可以用作口服液、生产注射液、颗粒剂、胶囊剂、酊剂、散剂、片剂及生物农药可湿性粉剂、溶液剂原料。研究表明，博落回是一种纯天然绿色生物“三药”产品。可以作为防治水果、蔬菜、粮食作物、棉花的病虫害[5-6]等的生物农药、兽药、医药原料。此外，博落回被欧洲食品安全局认可为用于动物饲料添加剂的资源植物[7-8]。湖南美可达生物资源有限公司的“美佑壮”产品获批为中国第一个天然药物饲料添加剂，在全球45个国家均有销售。
1 化学成分
实践证实，生物碱是博落回的主要次生代谢产物[9]。其中果实部分生物碱含量最高，可达3%以上[10]。博落回含有血根碱（Sanguinary）、小檗碱（Barbering）、沙明碱（Gorya-mine）、乙氧基白屈菜红碱（Ethoxychelery-thrine）、博落回碱（Boccono1ine）、氧化血根碱（Oxysanguinarine）、白屈菜红（Chelerythrine）、别隐品碱（Allocryp.topine）、甲氧基白屈菜红碱（Chelilutine）、去氢紫堇（Dehydrocicanthifoline）、白屈菜如宾碱（Chelirubine）、黄连碱（Coptisine）、原阿片碱（Protopine）等生物碱。其中，血根碱（Sanguinarlne）、白屈菜季铵碱（Chdenne）、白屈菜碱（Chelidonine）为主要的生物碱。此外，试验还分离出N-甲基-4，5亚甲基二氧基琥珀酰亚胺，3α-羟基-12（13）-烯-齐墩果烷-3O-羧酸，3，4′2，6′2-三羟基-5-甲氧基-2′2-甲基联苯-2-羧酸，4-羟基-3-甲氧基桂皮醛，4-羟基-3-甲氧基甲醛，3，4，5-三甲氧基苯酚，糖和谷甾醇等多种非生物碱类成分[5]。
2 药理活性
2.1 抑菌消炎作用
博落回含有血根碱、小檗碱、博落回碱等多种生物碱，生物总碱含量为1.7%。博落回的水煎剂对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及钩端螺旋体有较强的抑制作用。博落回中有效抑菌消炎作用成分为生物碱，其所含的盐酸血根碱、博落回碱和白屈菜红碱可抑制各种杆菌的生长[3]。郁建平等[11]试验证明，盐酸血根碱具有很强的广谱抑菌作用。此外，这3种生物碱对有些真菌也有不同程度的抑制作用和杀伤力。高红梅等[12]在博落回生物碱对12种病原体菌的抑制活性研究中，采用了牛津杯法和琼脂法，研究博落回总生物碱对4种植物病原细菌和8种病原真菌的抑制效应，结果显示，对细菌的最低抑制菌浓度（MIC）为31.25～62.50 μg/mL，对真菌的MIC为125.00～250.00 μg/mL。乙氧基血根碱和乙氧基白屈菜红碱对肺炎双球杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌较为敏感，与黄连素相比，其抑制作用较强，乙氧基血根碱在体外对钩端螺旋体有很强的杀灭作用[13]。
3.2 增强免疫力，改善肝功能
博落回免疫增强作用较好，能够刺激T淋巴细胞和B淋巴细胞功能。杨 军等[14]药理研究表明，博落回对四氯化碳和半乳糖胺所致急性肝损伤模型，可显著改善肝脏功能作用；对四氯化碳所致慢性肝损伤大鼠模型，可显著降低血清水平，提高血清A/C比值，保护肝细胞膜和抑制肝脏纤维化。
3.3 植物源农药杀虫杀蛆作用
3.3.1 杀虫作用。靳爱仙等[15]测定博落回乙醇提取物对松梢螟幼虫的生物活性，其结果显示博落回提取物对松梢螟幼虫的生物活性随博落回提取物的浓度提高，松梢螟幼虫的拒食率和生长抑制率逐渐增加。周顺玉等[16]研究表明，博落回的提取物对茶毛虫和茶尺蠖有毒害作用。张国洲等[17]采用叶碟法，分别就博落回植物不同部位对菜粉蝶5龄幼虫的拒食活性进行了测定，结果为当菜粉蝶5龄幼虫取食用0.400%的博落回整株植物的乙醇提取物处理过的叶碟24和48 h后的选择性拒食率分别为87.50%和89.56%。同时博落回生物碱还有抗锥虫、阿米巴原虫、虐原虫等生物活性，而且能够杀灭体外寄生的节肢昆虫以及鳞翅目环境害虫的活性。
3.3.2 杀蛆作用。张世宣[18]研究表明博落回生物碱可以抑制蝇卵孵化，使蝇蛆先兴奋后麻痹而死亡。用博落回乙醇提取物得到的博落回总生物碱对雄蝇三龄蛆的LC50为148.75 g/L的可信区间为[122.9 g/L，180.94 g/L]（以生药计）。
3.4 抗肿瘤作用
博落回中抗肿瘤的有效成分为博落回的生物碱，其生物碱能够抑制KB、P308、W256型肿瘤细胞。庞建新等[19]观察博落回总生物碱（TAPP）的体内外均有抗肿瘤活性，其试验证明了TAPP在体内外均有明显的抗肿瘤活性。樊淑莲等[20]研究表明博落回总生物碱对荷瘤动物（实体瘤）有明显的抑制作用。杨 舒等[21]试验证明，博落回含有的活性成分血根碱（San）和白屈菜红碱（Che）具有诱导人体端粒DNA形成G-四链体结构的能力，从而抑制端粒酶活性，达到抑制肿瘤细胞增殖的目的，这可能是博落回抗肿瘤的分子机制之一。血根碱主要作用是干扰DNA双螺旋结构，其还有抗艾氏腹水癌的作用[22]，抗增生扩散和有丝分裂的特性[23]，很有可能成为抗生素、抗癌、抗艾滋病药物。白屈菜红碱被广泛用于抗肿瘤、细胞增殖和再生细胞信号转导的研究，在对正常细胞与肿瘤细胞的选择性白屈菜红碱较血根碱强。 3.5 其他作用
博落回中的血红碱在1999年经农业部批准作为调味剂、香料添加于动物饲料中，同时血红碱与白屈菜红碱用来刺激动物食欲，以增加采食量。血红碱还具有抑制胆碱酯酶的活性、加强心脏的活动、刺激唾液分泌等功效。白屈菜红碱有止咳、镇痛、平喘作用。原阿片碱有收缩子宫的作用[24]。
4 提取工艺
许多试验研究表明，在对博落回生物碱的最佳工艺探索中，取得了低能耗、高回收率、快捷方便的生物碱提取方法。目前研究人员对博落回药材研究再进一步的探讨研究过程，研究人员通过反复的摸索不断完善提取工艺。
毛 鹏等[25]分别以氯仿、甲醇和工业乙醇为溶剂，超声萃取博落回生物碱，并采用3种不同的萃取工艺初步分离各粗提取物中的生物碱，结果发现工业乙醇超声提取为最佳提取工艺，浸膏溶于正丁醇/水（V/V l∶1）的混合溶液，并用正丁醇萃取。将正丁醇浸膏溶于氯仿/水（V/V l∶1）混合溶液，调节pH值至10～11，再用氯仿萃取脂溶性总碱。此后，将水相调节pH至中性，再用正丁醇萃取水溶性总碱，总生物碱提取率可达3.1。郁建生等[26]采用大孔树脂分离法探讨了分离纯化博落回总生物碱最佳工艺条件，在AB-8型大孔吸附树脂对博落回总生物碱静态饱和吸附量为104.65 mg/g（干树脂），洗脱率95.9%，动态饱和吸附量为96.50 mg/g（干树脂），总生物碱回收率在91.24%、纯度在90%以上，是试验树脂中分离纯化博落回总生物碱的最佳大孔吸附树脂，其最佳分离纯化博落回总生物碱最佳工艺条件为：AB-8型大孔树脂，洗脱剂为90%乙醇，洗脱用量为2～3倍树脂体积，上柱总生物碱与树脂比为1.0∶10.4，上柱液总生物碱浓度为21.57 mg/mL，流速2～3 mL/min，上柱液pH值7～8[16]。李 慧等[27]研究3个因素对博落回提取工艺的影响，其结果是优化的博落回提取工艺为取博落回药材以调节pH值为5.0、60 ℃温浸提取效果甚佳。范伏田等[28]探讨了盐酸提取的最佳工艺条件为1.5%盐酸，固液比1∶18，85 ℃提取3次，每次2 h，提取率达到80.1%。王 欣等[29]采用超声波辅助提取技术运用L9（34）正交试验考察了乙醇浓度、液固比和超声时间探讨了博落回生物碱的提取和分离，结果表明，最佳提取工艺为用9倍量的90%乙醇超声提取45 min。D101大孔树脂能从pH值2～3的博落回盐酸提取液中以游离碱形式全部吸附其生物碱，分别采用50%乙醇和丙酮洗脱能有效地将极性和弱极性生物碱分离开来。
5 前景与展望
博落回是集生态价值、经济和社会效益于一体的植物，其植株本身完全能在缺水、缺土和碱性的喀斯特石漠化地区的气候与土壤中生长，有很强的适应力、萌发力与分枝能力，具有使土地复垦和生态复苏的功能，是我国具有喀斯特石漠化特征的地区的先锋植物。
此外，博落回中主要的六大生物碱有抑菌、抗肿瘤、改善肝功能等多种作用，对仔猪黄白痢有良好的治疗效果制成的博落回注射液，已载入农业部2003版《兽药质量标准》[30]。同时，在欧盟，博落回散被批准作为一种天然促食欲饲料添加剂使用，每1 000 g猪、仔鸡饲料分别添加20～50 mg，可促进猪、鸡生长。由于博落回在我国分布广泛，具有易于栽培的特点，作为兽药和饲料添加剂具有很高的经济效益。更有作为抗生素替代物的潜力，在我国更加具有广泛的开发前景。
6 参考文献
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[30] 农业部兽药质量标准[EB/OL].[2014-10-18].http：//www.doc88.com/p-579886119842.html.
关键词 博落回；化学成分；药理活性；提取工艺；前景展望
中图分类号 R282 文献标识码 B 文章编号 1007-5739（2014）23-0157-02
博落回（Macleaya cordata（Willd.）R.Br.），又名落回，号筒草、勃勒回、简秆、筒青、滚地龙、山号筒、山麻骨、猢狲竹、空洞草、角罗吹、号角斗竹、亚麻筒、三钱三等。为罂粟科博落回属多年生草本植物，在我国贵州、广西、广东、福建、江西、湖南、湖北等长江中下游地区广泛分布[1]，主产于广西、广东、四川、河北等省区。博落回植株高1～3 m，根粗大，橘红色，茎直立，中空，绿色或紫红色，折断后有乳黄色酱汁，有毒，单叶互生，宽卵形或近圆形，多白粉。其主要生物活性成分为博落回生物碱，均属异喹啉类生物碱，广泛用于人、畜多种感染性疾病治疗[2-4]，具有抗菌消炎、清热解毒、增强免疫力、抗肿瘤作用，此外，其还可以用作口服液、生产注射液、颗粒剂、胶囊剂、酊剂、散剂、片剂及生物农药可湿性粉剂、溶液剂原料。研究表明，博落回是一种纯天然绿色生物“三药”产品。可以作为防治水果、蔬菜、粮食作物、棉花的病虫害[5-6]等的生物农药、兽药、医药原料。此外，博落回被欧洲食品安全局认可为用于动物饲料添加剂的资源植物[7-8]。湖南美可达生物资源有限公司的“美佑壮”产品获批为中国第一个天然药物饲料添加剂，在全球45个国家均有销售。
1 化学成分
实践证实，生物碱是博落回的主要次生代谢产物[9]。其中果实部分生物碱含量最高，可达3%以上[10]。博落回含有血根碱（Sanguinary）、小檗碱（Barbering）、沙明碱（Gorya-mine）、乙氧基白屈菜红碱（Ethoxychelery-thrine）、博落回碱（Boccono1ine）、氧化血根碱（Oxysanguinarine）、白屈菜红（Chelerythrine）、别隐品碱（Allocryp.topine）、甲氧基白屈菜红碱（Chelilutine）、去氢紫堇（Dehydrocicanthifoline）、白屈菜如宾碱（Chelirubine）、黄连碱（Coptisine）、原阿片碱（Protopine）等生物碱。其中，血根碱（Sanguinarlne）、白屈菜季铵碱（Chdenne）、白屈菜碱（Chelidonine）为主要的生物碱。此外，试验还分离出N-甲基-4，5亚甲基二氧基琥珀酰亚胺，3α-羟基-12（13）-烯-齐墩果烷-3O-羧酸，3，4′2，6′2-三羟基-5-甲氧基-2′2-甲基联苯-2-羧酸，4-羟基-3-甲氧基桂皮醛，4-羟基-3-甲氧基甲醛，3，4，5-三甲氧基苯酚，糖和谷甾醇等多种非生物碱类成分[5]。
2 药理活性
2.1 抑菌消炎作用
博落回含有血根碱、小檗碱、博落回碱等多种生物碱，生物总碱含量为1.7%。博落回的水煎剂对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及钩端螺旋体有较强的抑制作用。博落回中有效抑菌消炎作用成分为生物碱，其所含的盐酸血根碱、博落回碱和白屈菜红碱可抑制各种杆菌的生长[3]。郁建平等[11]试验证明，盐酸血根碱具有很强的广谱抑菌作用。此外，这3种生物碱对有些真菌也有不同程度的抑制作用和杀伤力。高红梅等[12]在博落回生物碱对12种病原体菌的抑制活性研究中，采用了牛津杯法和琼脂法，研究博落回总生物碱对4种植物病原细菌和8种病原真菌的抑制效应，结果显示，对细菌的最低抑制菌浓度（MIC）为31.25～62.50 μg/mL，对真菌的MIC为125.00～250.00 μg/mL。乙氧基血根碱和乙氧基白屈菜红碱对肺炎双球杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌较为敏感，与黄连素相比，其抑制作用较强，乙氧基血根碱在体外对钩端螺旋体有很强的杀灭作用[13]。
3.2 增强免疫力，改善肝功能
博落回免疫增强作用较好，能够刺激T淋巴细胞和B淋巴细胞功能。杨 军等[14]药理研究表明，博落回对四氯化碳和半乳糖胺所致急性肝损伤模型，可显著改善肝脏功能作用；对四氯化碳所致慢性肝损伤大鼠模型，可显著降低血清水平，提高血清A/C比值，保护肝细胞膜和抑制肝脏纤维化。
3.3 植物源农药杀虫杀蛆作用
3.3.1 杀虫作用。靳爱仙等[15]测定博落回乙醇提取物对松梢螟幼虫的生物活性，其结果显示博落回提取物对松梢螟幼虫的生物活性随博落回提取物的浓度提高，松梢螟幼虫的拒食率和生长抑制率逐渐增加。周顺玉等[16]研究表明，博落回的提取物对茶毛虫和茶尺蠖有毒害作用。张国洲等[17]采用叶碟法，分别就博落回植物不同部位对菜粉蝶5龄幼虫的拒食活性进行了测定，结果为当菜粉蝶5龄幼虫取食用0.400%的博落回整株植物的乙醇提取物处理过的叶碟24和48 h后的选择性拒食率分别为87.50%和89.56%。同时博落回生物碱还有抗锥虫、阿米巴原虫、虐原虫等生物活性，而且能够杀灭体外寄生的节肢昆虫以及鳞翅目环境害虫的活性。
3.3.2 杀蛆作用。张世宣[18]研究表明博落回生物碱可以抑制蝇卵孵化，使蝇蛆先兴奋后麻痹而死亡。用博落回乙醇提取物得到的博落回总生物碱对雄蝇三龄蛆的LC50为148.75 g/L的可信区间为[122.9 g/L，180.94 g/L]（以生药计）。
3.4 抗肿瘤作用
博落回中抗肿瘤的有效成分为博落回的生物碱，其生物碱能够抑制KB、P308、W256型肿瘤细胞。庞建新等[19]观察博落回总生物碱（TAPP）的体内外均有抗肿瘤活性，其试验证明了TAPP在体内外均有明显的抗肿瘤活性。樊淑莲等[20]研究表明博落回总生物碱对荷瘤动物（实体瘤）有明显的抑制作用。杨 舒等[21]试验证明，博落回含有的活性成分血根碱（San）和白屈菜红碱（Che）具有诱导人体端粒DNA形成G-四链体结构的能力，从而抑制端粒酶活性，达到抑制肿瘤细胞增殖的目的，这可能是博落回抗肿瘤的分子机制之一。血根碱主要作用是干扰DNA双螺旋结构，其还有抗艾氏腹水癌的作用[22]，抗增生扩散和有丝分裂的特性[23]，很有可能成为抗生素、抗癌、抗艾滋病药物。白屈菜红碱被广泛用于抗肿瘤、细胞增殖和再生细胞信号转导的研究，在对正常细胞与肿瘤细胞的选择性白屈菜红碱较血根碱强。 3.5 其他作用
博落回中的血红碱在1999年经农业部批准作为调味剂、香料添加于动物饲料中，同时血红碱与白屈菜红碱用来刺激动物食欲，以增加采食量。血红碱还具有抑制胆碱酯酶的活性、加强心脏的活动、刺激唾液分泌等功效。白屈菜红碱有止咳、镇痛、平喘作用。原阿片碱有收缩子宫的作用[24]。
4 提取工艺
许多试验研究表明，在对博落回生物碱的最佳工艺探索中，取得了低能耗、高回收率、快捷方便的生物碱提取方法。目前研究人员对博落回药材研究再进一步的探讨研究过程，研究人员通过反复的摸索不断完善提取工艺。
毛 鹏等[25]分别以氯仿、甲醇和工业乙醇为溶剂，超声萃取博落回生物碱，并采用3种不同的萃取工艺初步分离各粗提取物中的生物碱，结果发现工业乙醇超声提取为最佳提取工艺，浸膏溶于正丁醇/水（V/V l∶1）的混合溶液，并用正丁醇萃取。将正丁醇浸膏溶于氯仿/水（V/V l∶1）混合溶液，调节pH值至10～11，再用氯仿萃取脂溶性总碱。此后，将水相调节pH至中性，再用正丁醇萃取水溶性总碱，总生物碱提取率可达3.1。郁建生等[26]采用大孔树脂分离法探讨了分离纯化博落回总生物碱最佳工艺条件，在AB-8型大孔吸附树脂对博落回总生物碱静态饱和吸附量为104.65 mg/g（干树脂），洗脱率95.9%，动态饱和吸附量为96.50 mg/g（干树脂），总生物碱回收率在91.24%、纯度在90%以上，是试验树脂中分离纯化博落回总生物碱的最佳大孔吸附树脂，其最佳分离纯化博落回总生物碱最佳工艺条件为：AB-8型大孔树脂，洗脱剂为90%乙醇，洗脱用量为2～3倍树脂体积，上柱总生物碱与树脂比为1.0∶10.4，上柱液总生物碱浓度为21.57 mg/mL，流速2～3 mL/min，上柱液pH值7～8[16]。李 慧等[27]研究3个因素对博落回提取工艺的影响，其结果是优化的博落回提取工艺为取博落回药材以调节pH值为5.0、60 ℃温浸提取效果甚佳。范伏田等[28]探讨了盐酸提取的最佳工艺条件为1.5%盐酸，固液比1∶18，85 ℃提取3次，每次2 h，提取率达到80.1%。王 欣等[29]采用超声波辅助提取技术运用L9（34）正交试验考察了乙醇浓度、液固比和超声时间探讨了博落回生物碱的提取和分离，结果表明，最佳提取工艺为用9倍量的90%乙醇超声提取45 min。D101大孔树脂能从pH值2～3的博落回盐酸提取液中以游离碱形式全部吸附其生物碱，分别采用50%乙醇和丙酮洗脱能有效地将极性和弱极性生物碱分离开来。
5 前景与展望
博落回是集生态价值、经济和社会效益于一体的植物，其植株本身完全能在缺水、缺土和碱性的喀斯特石漠化地区的气候与土壤中生长，有很强的适应力、萌发力与分枝能力，具有使土地复垦和生态复苏的功能，是我国具有喀斯特石漠化特征的地区的先锋植物。
此外，博落回中主要的六大生物碱有抑菌、抗肿瘤、改善肝功能等多种作用，对仔猪黄白痢有良好的治疗效果制成的博落回注射液，已载入农业部2003版《兽药质量标准》[30]。同时，在欧盟，博落回散被批准作为一种天然促食欲饲料添加剂使用，每1 000 g猪、仔鸡饲料分别添加20～50 mg，可促进猪、鸡生长。由于博落回在我国分布广泛，具有易于栽培的特点，作为兽药和饲料添加剂具有很高的经济效益。更有作为抗生素替代物的潜力，在我国更加具有广泛的开发前景。
6 参考文献
[1] 中国医学科学院药物研究所.常用中草药栽培手册[M].北京：人民卫生出版社，1971：699.
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