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甲基化酶SET家族是治疗肝癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤潜在的基因靶点,近年来,其重要家族成员赖氨酸甲基转移酶SETD6的功能及作用引起人们的关注。SETD6不仅能够提高肿瘤细胞的生存、增殖及迁移能力,还能维持胚胎干细胞的自我更新、维持干细胞特性。其机制与SETD6通过甲基化PAK4蛋白激活Wnt/β-catenin通路,以及影响和调控NF-κB通路相关联。该文综述了SETD6在肿瘤发生、发展中的功能及其相关的分子基础、信号通路等研究,探讨其作为治疗肿瘤新靶点的应用前景。